1.增加5FU的抗肿瘤作用，CF＋5FU或与MTX、阿霉素等联合，广泛地应用于消化道腺癌、乳腺癌和肺腺癌的化疗。
2.大剂量MTX化疗时作解救剂，主要应用于儿童白血病、淋巴瘤及骨肉瘤的化疗。